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芳香环并咪唑环类凋亡抑制蛋白抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性评价

发布时间:2014-03-20 10:58:50发布机构:未知

   

目的 设计并合成新的小分子凋亡抑制蛋白抑制剂。方法 运用计算机辅助药物设计模拟靶蛋白与目标分子的结合作用,设计并合成新结构的化合物,以紫杉醇作为阳性对照,进行与多个凋亡抑制蛋白的结合实验和多个细胞系的抗肿瘤细胞增殖抑制活性评价,并比较目标化合物对癌细胞的抑制率。结果 合成两个系列共21个目标化合物,部分化合物表现出对多个凋亡抑制蛋白有强烈的抑制活性(纳摩尔级)和对多种肿瘤细胞的抑制能力,其中,IIA-1 活性最为突出,对 XIAP-L-BIR2-BIR3 抑制作用的 IC50 值为77.2 nmol·L-1;对乳腺癌细胞系DA-MB-2312抑制率为70.9%,相同条件下紫杉醇的抑制率仅为38.5%。结论 合成的部分化合物有较好的活性,将为今后此类凋亡抑制抑制剂的研究奠定基础。

通讯作者:顾为、聂爱华
作者个人主页:王鑫、李玉蕾、宫泽辉、顾为、聂爱华

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