目的 合成新型结构的吲哚-色胺酮[6-(1H-吲哚-2-基)吲哚并[2,1-b]喹唑啉-12(5H)-酮]类化合物并初步考察其代表性化合物3a的抗肿瘤活性。方法 以2-吲哚酮为起始原料，经盐酸酸化后在过量三氯氧磷的条件下与相应的取代2-氨基苯甲酸经一锅法合成新的吲哚-色胺酮类化合物。采用MTT法考察化合物 3a 对不同肿瘤细胞的抑制作用。结果与结论 合成了3个未见报道的新化合物，目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱确证。活性测试结果表明，化合物3a 对 A549 肿瘤细胞株显示出一定的抑制作用。目标化合物是在色胺酮结构中引入吲哚单元后形成的新骨架结构的化合物，将为进一步研究基于吲哚-色胺酮结构的先导化合物提供一个新的方向。